A legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek. Új generációs hipertóniás gyógyszer - Doctorof Magyarország

A farmakológia alapjai | Digitális Tankönyvtár

ACE-gátlókkal, ARB-kkel együttadva diabéteszes hipertónia, diabéteszes nephropathia, valamint vesebetegség, veseelégtelenség esetén ajánlottak.

Dr. Kovács Tibor - A magasvérnyomás, mint népbetegség I.rész

A harmadik generációs lercanidipin erőteljes, nagy érfali szelektivitású dihidropiridin kalciumcsatorna blokkoló, mely az L-típusú csatorna blokkolásán túl számos előnyös hatással is rendelkezik endotheliális, antioxidáns hatás. Rövid plazma-felezési idejű, ugyanakkor erősen lipofil, és ezért az érfalban tartósan fejti ki értágító hatását.

Nem aktiválja a szimpatikus idegrendszert, sem a szívfrekvenciát, sem annak variabilitását nem befolyásolja.

Az új generációs eszközök jellemzői

Antihipertenzív hatékonysága beszűkült vesefunkció esetén sem változik. Idős korban, 2-es típusú diabetes mellitusban egyaránt ajánlott alkalmazása.

a legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek

A glomerulus mind afferens, mind efferens arteriolájának tágulatát okozza, gátolja a glomeruláris hipertrófiát, mérsékli a proteinuriát. A kalciumcsatorna blokkoló kezelés során észlelhető bokaödéma hátterében részben a prekapilláris vazodilatáció, intrakapilláris nyomásnövekedés áll, melynek következménye az intravaszkuláris térből az intrestíciumba történő folyadékáramlás. Ez a mellékhatás a a legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek blokkoló kezelés során gyakori, és ez ideig a dihidropiridin kalcium antagonisták osztályhatásának lehetett gondolni.

A gyógyszerek listája az új generáció nyomásától

Lercanidipin kezelés során jóval ritkábban észlelhető, ami a lercanidipinre egyedülállóan jellemző posztkapilláris vazodilatációval magyarázható. Az ELLE-vizsgálatban Elderly and Lercanidipine időskori 65 év feletti enyhe és középsúlyos hipertóniás beteget kezeltek, multicentrikus, kettős vak, randomizált elrendezésben. Az eredmények a lercanidipin megfelelő hatékonyságát és jó tolerálhatóságát, biztonságos alkalmazhatóságát igazolták a legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek hipertóniában is.

A dihidropiridin kalciumcsatorna blokkolók így a harmadik generációs lercanidipin is az elmúlt évek A szintű bizonyítékai alapján primer fatalis és nem fatalis CV események, hirtelen halál és szekunder összhalálozás, összes nem fatalis esemény végpontok vonatkozásában bizonyítottan hatékony készítmények.

Időskori és izolált szisztolés hipertónia esetén, különböző glomeruláris vesebetegségekben, diabéteszben illetve metabolikus szindrómában monoterápiában illetve kombinációban a magasvérnyomás kezelésére hatékony, biztonsággal adható készítmények.

A béta-blokkolók alkalmazási területe A béta-blokkoló kezelés, amelyet Sir James Black később orvosi Nobel-díjjal elismert munkássága nyomán óta ismerünk, az egyik legszélesebb indikációs körrel bíró, összetett hatású gyógyszeres lehetőség. A béta-blokkolóknak három generációja ismert, közülük első generációs béta-blokkoló a propranolol, amely egyenlő mértékben gátolja a béta1- és béta2- adrenerg receptorokat, ezért nem szelektív béta-blokkolónak nevezzük.

Vérnyomáscsökkentés és mellékhatás

A második generációs béta-blokkolók nagyobb affinitással kötődnek a béta1-receptorhoz, mely miatt szelektív béta-blokkolónak nevezzük ezeket a hatóanyagokat metoprolol, bisoprolol, atenolol.

Nagy adagban azonban béta2-receptor gátló hatásuk is van. A harmadik generációs béta-blokkolók két alcsoportra oszthatók.

a legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek

A korábban felfedezett hatóanyagok csoportjába tartoznak a vazodilatátor hatással is rendelkező béta-blokkolók a nem szelektív labetalol, alfa1 receptor gátló hatással, a carvedilol béta1 szelektív alfa1 receptor gátló hatással és a bucindolol, amely ugyancsak nem szelektív béta-blokkoló alfa1-receptor gátló hatással.

A harmadik generációs béta-blokkolók újabb csoportjába tartozik a nebivolol, igen kifejezett szelektív béta1- receptor blokkoló és az endothelium-függő vazodilatátor hatással.

A hipertrófiás cardiomyopathia, mitralis prolapsus, hosszú QT syndroma, mitralis stenosis, congestiv cardiomyopathia, hyperkinetikus állapotok mellett néhány nem kardiovaszkuláris indikáció is ismert, így migrén profilaxis, esszenciális tremor, alkoholmegvonással járó állapot, fokozott pajzsmirigy és mellékpajzsmirigy működés, digitalis intoxicatio, glaucoma, portalis hypertensio. Az antihipertenzív szer választásakor fontos szempont, hogy a szer hosszú hatástartamú legyen 24 órás hatásnapi egyszeri bevétellel biztosítson folyamatos vérnyomáscsökkentő hatást a legkevesebb mellékhatás mellett.

a legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek

A béta-blokkolók csoportjára általában jellemző a kedvezőtlen metabolikus hatás; azaz csökkentik az inzulinérzékenységet, fokozzák a diabetes mellitus incidenciáját különösen tiazid diuretikummal együtt adva, ezen kívül testsúlynövekedést és erectilis diszfunkciót okozhatnak. A gyógyszerek kiválasztásánál minden esetben gondos mérlegelés szükséges, a szövődményes vagy társbetegségek rontó, illetve a speciális állapotban felléphető mellékhatások figyelembevételével.

A béta-blokkolók a centrális szimpatikus aktivitást gátolják és negatív inotrop hatásuk révén hipertóniás betegekben a perctérfogat csökkentését okozzák.

A belgyógyászat alapjai 1.

A harmadik generációjú béta-blokkoló nebivolol a nitrogén-monoxid felszabadulás növelésével értágító hatással is rendelkezik. A nebivololt kisebb fokú negatív inotropia, a nagyobb vérnyomáscsökkentő hatékonyság és kevesebb mellékhatás jellemzi. A többi béta-blokkolónál nagyobb mértékű béta1-szelektivitás mellett az ISA aktivitás hiánya mutatható ki. A vazodilatáció, a plaque képződés gátlása, a thrombocyta aggregáció csökkentése és az antiproliferatív hatások a nebivolol egyedülálló sajátosságai a béta-blokkolók csoportjában.

Új generációs hipertóniás gyógyszer

A nebivolol az L-arginin-nitrogén-monoxid mechanizmuson keresztül okoz endothelium dependens vazodilatációt. Emellett endotheltől függetlenül is hat a vaszkuláris simaizomzatra, ezáltal a többi béta-blokkolótól eltérően csökkenti a perifériás rezisztenciát.

Hatására csökken a szív elő- és utóterhelése, a pre- és afterload, csökkenti a szívfrekvenciát, valamint a bal kamrai végdiasztolés nyomást. Ugyanakkor a verővolument növeli, a perctérfogat nem változik.

a legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek

Az inzulin szenzitivitást növeli, ezáltal nem jellemzi a diabéteszt okozó hosszú távú mellékhatás. Az NO-ra kifejtett kedvező hatása hipertóniás betegekben erectilis dysfunkció esetén is megfigyelhető. A centrális vérnyomás nebivolollal elérhető a legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek csökkenése valószínűsíti a stroke és egyéb centrális vérnyomáshoz kapcsolódó szövődmények rizikójának megfelelő csökkenését is.

A nebivolollal végzett ENECA vizsgálatban krónikus szívelégtelenségben szenvedő idős betegekben kedvező kardiális változásokat találtak.

a legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek

A nem szelektív béta-blokkolók egyik legkellemetlenebb mellékhatása az izomgyengeség és fáradékonyság. Ennek oka az, hogy terhelésre nem elégséges a glükóz felszabadulás a vázizomzatból a bétareceptor-blokkolás eredményeképpen. A nem szelektív béta-blokkolók a bétablokád révén perifériás vazokonstrikciót okozhatnak, és ez megmagyarázza a hűvös végtag érzését is béta-blokkoló kezelés során.

A nebivolol vazodilatatív hatású, szelektív béta1 blokkoló és nem béta2-receptor blokkoló, ezért alkalmazása során a fáradtságérzés nem, vagy csak igen elvétve jelentkezik. A vazodilatátor hatású béta-blokkoló kezelés a vérnyomást és a szívfrekvenciát mind nyugalomban, mind dinamikus terhelés okozta emelkedéskor szignifikánsan csökkenti. Ez a fizikailag a legújabb generációs hipertóniás gyógyszerek hipertóniás betegek számára biztonságot jelent, terheléskor az extrém fokú vérnyomásemelkedés nebivolol kezelés során nem jelentkezik.

A változatlan adrenalin, endothelin és növekvő pitvari natriuretikus peptid érték — amit a terhelés során észleltek — kedvező hormonális állapotot tükröz. Az értágító hatású nebivolol nem csökkenti a perctérfogatot inkább nő a perctérfogat és kevésbé befolyásolja a légzésfunkciót, ami a fizikai terhelhetőség szempontjából kedvező.

Azokban az esetekben, amikor béta-blokkoló kezelés ajánlott, érdemes a hasonlóságok mellett a különbözőségeket is figyelembe venni.

További a témáról